Výhoda presného zacielenia mikroihlovej terapie a jej klinických aplikácií

https://en.wikipedia.org/wiki/Microneedles

Hlavná výzva farmakoterapie spočíva v maximalizácii terapeutickej účinnosti pri minimalizácii systémových vedľajších účinkov. Tradičné perorálne podávanie podlieha metabolizmu prvého-prechodu v pečeni, kde je značná časť liečiva inaktivovaná. Zatiaľ čo intravenózne injekcie ponúkajú rýchly nástup, liek sa distribuuje rovnomerne po celom tele, pričom chýba špecifickosť pre miesto lézie. Vzostupmikroihlaterapia poskytuje zásadný „kľúč“ k presnej medicíne-umožňujúci priestorovo presné cielené podávanie liekov.

Precíznosť mikroihlovej terapie je najprv zrejmá v jej kontrole nad vrstvami kože. Ľudská koža pozostáva zo stratum corneum, epidermis, dermis a podkožného tkaniva, z ktorých každá má odlišné fyziologické funkcie a patologické charakteristiky. Napríklad lieky na vitiligo musia pôsobiť na melanocyty v bazálnej vrstve epidermy, zložky proti starnutiu sa musia dostať k fibroblastom v derme a analgetiká možno budú musieť zasiahnuť hlbšie nervové zakončenia. Tradičná lokálna aplikácia zabraňuje väčšine makromolekulárnych aktívnych zložiek preniknúť cez stratum corneum; avšak mikroihly môžu byť skonštruované na presné dĺžky na ukladanie liečiv priamo do cieľovej hĺbky. Táto schopnosť „medzi{5}}umiestnenia vrstiev“ zvyšuje biologickú dostupnosť niekoľko-násobne alebo dokonca niekoľkonásobne.

V onkológii je výhoda presného zacielenia mikroihiel obzvlášť výrazná. Hustá stróma a abnormálna vaskulatúra v pevných nádoroch bránia systémovej chemoterapii úplne preniknúť do jadra nádoru. Liečivo-naplnené mikroihličkové náplasti možno aplikovať priamo na povrch nádoru, pričom ihly sa presne zapichujú do hmoty, aby sa uvoľnili liekyin situ. Štúdie na zvieratách ukazujú, že pri tomto spôsobe lokálneho podávania sa dosahuje koncentrácia liečiva v nádore viac ako desaťkrát vyššia ako pri intravenóznom podaní, zatiaľ čo systémová koncentrácia v krvi je len-desatina tejto hodnoty, čo výrazne znižuje systémové toxicity, ako je nevoľnosť a vypadávanie vlasov.

V oftalmológii mikroihly tiež vykazujú jedinečné výhody cielenia. Pri tradičných očných kvapkách sa väčšina roztoku stratí cez nazolakrimálny kanálik, pričom do vnútroočných tkanív sa dostane menej ako 5 %. Na rozdiel od toho, mikroihličkové náplasti-naplnené liekom možno aplikovať priamo na povrch sklerálneho tkaniva, čím presne dodávajú lieky do cievovky alebo sietnice, čím sa miera využitia zvyšuje na viac ako 30 %. Pri stavoch, ako je vekom-súvisiaca makulárna degenerácia vyžadujúca časté intravitreálne injekcie, môže terapia mikroihlou znížiť frekvenciu injekcií z mesačnej na štvrťročnú.

Mikroihličková terapia nanovo definuje základný medicínsky akt „administrácie“. Zabezpečuje, že drogy už nebudú slepo blúdiť po tele, ale namiesto toho zasiahnu priamo léziu, podobne ako riadená strela.